Drogas citotóxicas são os medicamentos que visam lesar as células tumorais. Embora esse termo seja frequentemente usado para designar a quimioterapia, as drogas de alvo molecular também podem ser consideradas citotóxicas.
As drogas citotóxicas têm como alvo específico a interrupção da replicação celular cancerígena. A administração dessas substâncias exige cuidados e monitoramento médico devido aos possíveis efeitos colaterais, como queda de cabelo, supressão do sistema imunológico e distúrbios gastrointestinais, etc.